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海洋真菌Emericellopsis sp. SCSIO41202中细胞松弛素成分研究

真菌 Emericellopsis sp. 细胞松弛素

  细胞松弛素是一种众所周知的真菌次级代谢产物，它们结构中主要含有氢化异吲哚酮类结构母核，并连接一个典型的大环，包括一个碳环、一个内酯或一个环碳酸酯¹。细胞松弛素的结构多样性源于其大环的变化、氨基酸残基的额外修饰和异吲哚酮部分的重建²。迄今为止，已有数百种细胞松弛素被报道，其中包括许多具有复杂环结构的化合物，它们表现出广泛的生物活性，如细胞毒性、抗菌、植物毒性、抗病毒和免疫调节活性³。本研究从来自于软珊瑚共附生真菌Emericellopsis sp.SCSIO41202的固体培养物中分离出两种新的细胞松弛素，即emeriglobosins A（1）和B（2），以及9个已知的类似物（3-11）和2个已知的四聚酸衍生物（12,13）。采用MS，NMR等光谱分析方法以及ECD计算确定了它们各自的绝对构型并且评估了这些化合物对两种前列腺癌细胞系PC-3和22Rv1的抑制活性。结果发现合物11对PC-3细胞具有明显的细胞毒性，IC₅₀值为2.32μM。