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具镇痛活性芋螺毒素结构优化与作用机制研究

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芋螺毒素因对离子通道受体具有高选择性和高活性，而极具有开发为分子探针工具甚至药物的潜力。近年来报告人围绕芋螺毒素与作用靶点-离子通道受体的结构与功能的关系开展了系列结构优化与作用机制研究工作[1]。在前期研究基础上，报告人最近针对靶向α9α10 nAChR或Nav1.7的芋螺毒素开展了结构优化与作用机制研究，在原子水平阐明了它们的构-效关系，评价了它们在几种神经病理疼痛模型的镇痛活性，获得了具有强效镇痛活性的药物候选分子。这些候选分子克服了传统镇痛药物的成瘾性与耐受性，具有新型镇痛药物开发潜力。

参考文献:

1. Li X, Tae HS, Chu Y, Jiang T, Adams DJ*, Yu R* Medicinal chemistry, pharmacology, and therapeutic potential of α-conotoxins antagonizing the α9α10 nicotinic acetylcholine receptor. Pharmacol Ther. 2021 Jun;222:107792.